近年来,在人口老龄化的形势下,中老年男性健康问题愈发受到关注,勃起功能障碍(ED)便是中老年男性,最常见的健康问题之一。而在ED发病率不断增高的情况下,由于经济水平的提升、生活物质条件改善,中老年男性对于ED的治疗观念也得到了加强。临床上,ED的治疗主要是药物治疗,所以药物的治疗疗效,便成为了中老年男性热议的健康话题之一。目前医药市场上,有很多ED的一线治疗药物,比如西地那非、他达拉非和伐地那非等,这些药既有进口原研药,也有国产仿制药。面对种类繁多的药物,大家在选择的时候都会犯难,而接下来文章就主要为大家分析,西地那非国产仿制和原研之间的疗效问题,目的是指导大家更好的认识药物。

先来简单认识一下,西地那非的原研药和国产药

说起西地那非,大家最开始都知道它是一种进口药。没错,最早西地那非由美国辉瑞公司研发,1998年经过美国的药监部门批准上市,专门用于治疗男性ED,后来在2000年国内上市,上市后因为西地那非的商品名称为“VIAGRA”,中文翻译类似“伟哥”,之后就一直被称作伟哥。那大家都知道这个药是进口原研药,所以比较贵,这个因素制约着很大一部分ED男性的就诊积极性,对于中老年男性而言,这个因素也间接对改善生活质量造成了影响,但是随着这几年国内制药企业生产工艺和技术不断发展,国内仿制药技术有了很大的发展,所以进口西地那非也出现了国产仿制药,金戈西地那非就是其一。

虽然金戈西地那非上市后,在价格上便宜很多,但是大家对于金戈西地那非和原研药西地那非相比,到底疗效上相差多大呢,这个问题困扰着较多ED男性患者,甚至会有一部分男性认为既然是国产仿制药,虽然合法合规,但药效肯定比不上进口仿制药。那么接下来就继续重点给大家分析一下,这两者药物疗效到底有没有区别,如果有,那是谁更好,目的是让大家能够更客观的去选择和使用药物。

从药代动力学上分析西地那非国产和原研之间的区别

首先,我们要知道评估药物的药效,在药理学上主要以“药代动力学”来评估,药代动力学是什么意思呢,大家要知道,口服药物之后并不是直接发挥作用,而是要进入胃肠道吸收,然后经过肝脏相关的蛋白酶来代谢,最后药物才会进入血液,随血液运输,到达要治疗的靶器官,而药代动力学就是研究这个过程中,药物的变化。通过药代动力学,就可以评估药物口服后能多久吸收、吸收之后在血浆内的浓度怎么样、生物利用度怎么样、药物代谢后的剩余产物能够维持多久等,所以要想评估金戈西地那非和原研药西地那非的药效谁更好,那么通过评估二者的药代动力学无疑是最合适的方法之一。

药理研究发现呢,分别让受试者在餐前和餐后口服100mg金戈西地那非和100mg原研药西地那非,然后通过蛋白沉淀法,在多反应监测模式下,基于电喷雾电离技术,在高灵敏度的模式原则下,对比了二者的药代动力学参数,参数结果是基本一致的,比如说血浆峰值浓度,金戈西地那非是424±137ng/ml,原研药西地那非是422±145 ng/ml,再比如说血浆达峰时间,金戈西地那非是2.0±0.7小时,原研药是2.0±0.7小时,再比如说半衰期,金戈西地那非是3.4±0.7小时,原研药西地那非3.5±0.6小时,通过对比这些药动学参数可以发现,二者基本是一致的。

而在对比N-去甲基西地那非这个条件上,金戈西地那非也和原研药西地那非保持了基本一致,甚至少部分药动学参数是更好的,N-去甲基西地那非是西地那非吸收后在身体内的代谢产物,西地那非口服后发挥的总体治疗作用,N-去甲基西地那非大约能占到20%,所以对比N-去甲基西地那非的药动学参数也是很重要,那研究结果显示,金戈西地那非口服后代谢形成的N-去甲基西地那非,其血浆峰值浓度、血浆达峰时间和半衰期,这几个药动学指标和原研药西地那非口服后代谢形成的N-去甲基西地那非基本一致。

除此之外,衡量仿制药是否和原研药一致的一项基础检测“体外溶出度曲线”检测,原研药西地那非和金戈西地那非也基本一致。什么叫体外溶出度曲线呢,它指的是利用体外模拟人的肠胃环境,来检测药品的生物利用度指标。而研究显示,金戈西地那非和原研药西地那非,在相同剂量条件下,其溶出度曲线以及生物利用度接近,因此临床效果也应较为接近。

总的来说,金戈西地那非和原研药西地那非的GMR(药动学参数几何均值比值)均较好地落在了可接受的等效范围,包括对二者代谢产物活性研究对比、体外溶出度曲线对比等,都显示了生物等效,所以这也是金戈西地那非上市后,被认为具有和原研药具有生物等效性的原因。应该来说,基于这些研究,也为仿制药能够和原研药取得类似疗效,提供了一致性评价。因此,客观来说,在相同剂量下、相同机体环境下和代谢环境下,金戈西地那非和原研药西地那非药效具有类似的疗效,当然,由于个体因素不同,生物等效在很多时候并不等同临床等效,所以大家在用药过程,还需要结合机体表现情况来综合判断。

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