近年来

出现了一种广受关注的调脂“神药”

据说打一针血脂下降52.3%

然后管用半年

让众多心血管疾病患者欣喜不已

尤其是长期服用较大剂量的他汀类调脂药

也不能把血脂控制好的患者

更是跃跃欲试

(网络配图)

“神药”原来是它

其实,这种所谓的调脂“神药”就是一种PCSK9抑制剂,以PCSK9单克隆抗体发展最为迅速。

我们知道,动脉粥样硬化是导致冠心病脑梗死这些心脑血管疾病的病理基础。低密度脂蛋白胆固醇是动脉粥样硬化的罪魁祸首,控制好低密度脂蛋白胆固醇水平,可明显减少动脉粥样硬化性心血管疾病的发病率及死亡危险。而PCSK9是机体生产低密度脂蛋白的重要环节,PCSK9抑制剂能够抑制它的功能,从而减少低密度脂蛋白胆固醇的产生,起到治疗作用。

(网络配图)

目前在国内获得国家药监局批准上市的针对PCSK9的单克隆抗体主要有两个品种:依洛尤

抗注射液和阿利西尤单抗注射液。

依洛尤的适应症:

1.治疗纯合子型家族性高胆固醇血症。

2.可与饮食疗法和其他降低低密度脂蛋白的药物(如他汀类药物、依折麦布等)及低密度脂蛋白分离术联合使用,用于患有纯合子型家族性高胆固醇血症且需要进一步降低低密度脂蛋白胆固醇的患者。

3.用于成人动脉粥样硬化性心血管疾病的治疗,以降低心肌梗死、卒中和冠状动脉血运重建

的风险。

阿利西的适应症:

1.原发性高胆固醇血症(杂合子型家族性和非家族性)或混合性血脂异常的成年患者。

2.降低动脉粥样硬化性心血管疾病患者的心血管事件风险。

依洛尤单抗注射液(网络配图)

打一针管半年的Inclisiran目前在国内仍处于Ⅲ期临床试验阶段,获批上市应该还有一段时间

优点明显,但价格较高

PCSK9单克隆抗体能明显降低血液中的低密度脂蛋白胆固醇(最多可降低70%,在他汀类治疗的基础上最多可再降低60%),从而降低心肌梗死和中风的风险。同时,此类药能降低脂蛋白a水平达18%~36%,降低甘油三酸酯达12%~31%,轻度增加高密度脂蛋白胆固醇达5%~9%。

临床研究发现,依洛尤阿利西尤能够明显降低心血管事件(最多50%)。从长远来看,除了强化他汀类药物治疗效果,阿利西尤还可以降低急性冠状动脉综合征后的死亡风险。

此外,PCSK9抑制剂不良反应小,最常见的注射部位反应,主要表现是红斑、疼痛或淤青。目前使用PCSK9抗体的患者中未发现肌肉不良反应(肌痛、肌炎和横纹肌溶解),其他严重的不良反应很少见。对于肾或肝功能不全的患者,不需要调整阿利西尤单抗注射液或依洛尤单抗注射液的剂量。此类药物给药次数较他汀类减少,半个月或一个月注射一次,相对比较方便。

PCSK9抑制剂最大的缺点就是价格昂贵,不论是依洛尤单抗注射液或阿利西尤单抗注射液,一年的费用在2万~3万

(网络配图)

另外,此类药物的使用方式也有局限性,需要掌握注射器的使用及注射技巧,类似于使用胰岛素笔,即每月1次或两次皮下注射,在腹部、大腿或上臂非柔嫩、淤青、红肿或变硬的部位通过皮下注射给予。

要注意的是,不能在同一注射部位同时注射PCSK9抑制剂和其他药物,每次注射时应轮换使用注射部位。

PCSK9抑制剂在临床上也并非首选药物。调脂达标,临床上仍应首选他汀类调脂药物。大部分血脂异常患者通过改善生活方式,使用他汀类调脂药就能让血脂达标,所以基本上用不到PCSK9抑制剂这种“重型武器”。

PCSK9抑制剂一般是推荐给那些具有家族性高胆固醇血症的患者、吃他汀调脂药副作用大的患者,以及服用最大剂量他汀类仍然治疗效果不理想的患者来使用。

(网络配图)

综上所述,心脑血管患者降血脂千万不要盲目追求新药、特药,临床医师和药师会根据患者心血管病危险分层决定调脂治疗的目标值并选择相应的治疗措施。另外,无论是否接受药物干预,都必须积极改善生活方式,生活方式改变和调脂药物治疗必须长期坚持,才能有更好的获益


作者|武汉市华中农业大学医院副主任药师 张娟

来源|《家庭医药》杂志2022年6月第11期

编辑|张越

二审|周游

终审|刘慧英 张如贤


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